No cenário atual de fisiculturismo, os SARMs são um auxílio ergogênico comumente usado para melhorar o desempenho. Um dos mais comuns, o andarine S4, também conhecido como Gtx-007, é um composto experimental, especificamente um modulador seletivo do receptor de andrógeno (SARM), desenvolvido originalmente para perda de massa muscular, osteoporose e hipertrofia prostática benigna. Vamos discutir sobre as pesquisas por trás do S-4, seus benefícios, riscos e como ele funciona.
O que é Andarine S4 (ou Gtx-007)?
O S-4, comercializado como andarine, é um modulador seletivo do receptor androgenico (SARM) não esteroidal, biodisponível por via oral. Andarine é um agonista parcial do receptor de andrógeno.
O andarine S4, assim como outros SARMs, foi desenvolvido no início dos anos 2000, em uma tentativa de superar as limitações farmacológicas e farmacocinéticas dos esteroides (por exemplo, testosterona e DHT), que têm associações conhecidas com doenças hepáticas e cardíacas [1].
O composto andarine foi usado em estudos com animais, mas foi abandonado antes de qualquer pesquisa humana, devido a deficiências visuais. Esses efeitos ocorrem quando a molécula S-4 se liga aos receptores no olho; quanto mais agressiva a ligação, mais desconforto é experimentado. Distúrbios visuais foram considerados tão comuns que os ensaios foram abandonados.
Andarine para que serve? Como funciona?
Um dos mecanismos sugeridos do andarine é que ele bloqueia completamente a ligação do DHT. A diidrotestosterona (DHT) é um hormônio sexual andrógeno endógeno. Em relação à testosterona, o DHT é consideravelmente mais potente como agonista do receptor androgenico.
O andarine S4 tem uma alta afinidade de ligação ao receptor androgenico (AR). Estudos mostraram que o andarine é menos potente e eficaz do que o propionato de testosterona na atividade androgênica, mas sua atividade anabólica foi semelhante ou ate maior [2].
O andarine é um agonista completo do receptor de andrógeno no tecido muscular e um agonista parcial na próstata [3]. Assim, o andarine estimula o crescimento muscular, mas tambem pode influenciar a próstata, embora de forma menos pronunciada (comparado a testosterona). Já testosterona, como dito, estimula o crescimento muscular e da próstata na mesma proporção.
O andarine S4 causa supressão significativa do hormônio luteinizante (LH) ou do hormônio folículo estimulante, sendo assim necessario uma TPC (terapia pós ciclo).
Benefícios do Andarine S4
Embora muitos estudos tenham sido conduzidos, mais pesquisas estão em andamento e nos estágios iniciais de avanço. O desenvolvimento de SARMS para uso clínico e terapêutico como uma alternativa androgênica é promissor com base em dados pré-clínicos.
Ao contrário dos esteroides anabolizantes, que se ligam aos receptores de andrógenos em muitos tecidos por todo o corpo, os SARMs individuais se ligam seletivamente aos receptores de andrógenos em certos tecidos, mas não em outros. No entanto, eles ainda exibem efeitos androgênicos e anabólicos.
Os SARMs não são esteroides anabolizantes; em vez disso, apenas ligam-se aos receptores androgenicos. Dependendo de sua estrutura molecular, eles agem como agonistas, agonistas parciais e antagonistas. É, portanto, de maneira seletiva que os SARMs modulam ou mediam correguladores e fatores de transcrição para promover a atividade anabólica.
Estudos demonstraram que o andarine é um agonista do receptor de andrógeno no tecido muscular e um agonista parcial na próstata [4], tornando-o uma alternativa aos esteroides como testosterona e DHT.
Deve-se notar que, embora os SARMs como andarine aumentem a atividade androgênica, não é um viável para terapia de reposição hormonal.
Aumenta a massa muscular magra
Os efeitos de ligação seletiva de andarine e sua alta afinidade de ligação androgênica podem aumentar o tecido muscular.
Um dos primeiros estudos preliminares e essenciais na investigação de andarine foi conduzido em ratos machos castrados. Doze semanas após a castração, os animais foram tratados com andarine (3 ou 10 mg/kg) ou di-hidrotestosterona (DHT) (3 mg/kg) por 8 semanas.
Andarine restaurou a massa e a força do músculo. Mudanças semelhantes foram vistas no tratamento com DHT a 3 mg/kg.
O andarine mostrou efeitos anabólicos mais fortes na massa muscular magra, bem como maior aumento na densidade mineral óssea corporal total.
Aumenta a densidade mineral óssea
O mesmo estudo mostrou que o tratamento com andarine causou um aumento significativamente maior na densidade mineral óssea corporal total do que o DHT. Consequentemente, isso pode proteger contra a osteopenia em populações idosas.
Os efeitos da testosterona no osso podem ser mediados diretamente por receptores andrógenos.
A conversão de testosterona em DHT pela 5α-redutase não é necessária para o processo ou indiretamente por meio da aromatização da testosterona em estrogênio e subsequente estimulação do receptor de estrogênio (ER).
O DHT é um andrógeno não aromatizável e foi usado como um controle positivo para evitar as ações indiretas dos andrógenos por meio da conversão em estrogênio. O andarine não interage com o ER e não pode ser aromatizado. Portanto, os efeitos do andarine no osso devem ser mediados apenas pela ação direta no AR, fornecendo uma comparação válida e direta com o DHT.
A capacidade do andarine de manter e aumentar a densidade mineral óssea foi avaliada em vários estudos pré-clínicos em animais.
Cada estudo concluiu que o andarine induz efeitos anabólicos nos ossos, previne a perda óssea e aumenta a densidade mineral óssea geral [5, 6].
Andarine Efeitos colaterais
Assim como outros SARMs também apresentam efeitos colaterais, com andarine não poderia ser diferente. Sem estudos de eficácia e toxicidade de longo prazo, é impossível saber o prejuízo de longo prazo que esses compostos podem criar.
O principal efeito colateral do andarine foi o comprometimento da visão. Este composto exibe uma característica com alta capacidade de ligação aos receptores oculares.
Os receptores de andrógeno existem nas células da córnea, lente, íris e corpo ciliar do olho. Portanto, com base na seletividade dos receptores de andrógeno, os SARMs de qualquer tipo podem se ligar a esses receptores, prejudicando assim a visão [7].
Em altas doses, relatos de visão prejudicada e desconforto ocular são comuns com o uso de andarine. Os usuários geralmente apresentam visão turva e amarelada, especialmente à noite, e flashes de visão também foram relatados. Outros eventos adversos relatados em ensaios clínicos de SARM mostram uma redução no HDL, também conhecidas como colesterol “bom” [8].
Os estudos também mostram uma redução em outros hormônios, como níveis reduzidos de SHBG e a supressão da testosterona natural.
Os sintomas comumente relatados para todos os SARMs foram dores de cabeça, boca seca, constipação, dispepsia e náusea.
Além disso, o andarine não aromatiza em estrogênio, mas ainda pode causar um aumento ou diminuição sistêmica nos níveis de estrogênio.
Embora o andarine seja o menos supressor dos SARMs tradicionais, ele ainda suprime os níveis naturais de testosterona.
Isso pode resultar em sintomas como:
- Acne
- Baixa Libido
- Letargia
- Ginecomastia
- Estado de Humor Depressivo
- Pressão Alta
- Mudança no tamanho testicular
A meia-vida do andarine em animais é de quatro horas. Estudos farmacocinéticos mostram que a meia-vida dos SARMs varia de 4,1 a 14,7 horas. O andarine foi eliminado mais rapidamente com uma meia-vida média de cerca de 4 horas, tornando-o altamente biodisponível.
Os agentes anabólicos são bem conhecidos por causar danos ao fígado que podem se manifestar com enzimas hepáticas elevadas. Os moduladores seletivos do receptor de andrógeno (SARMs) têm sido amplamente comercializados como alternativas aos esteroides anabolizantes androgênicos para ganho muscular e desempenho físico devido ao seu perfil de efeitos colaterais superior percebido.
Em dosagens terapêuticas, parece haver um baixo risco associado ao uso e danos ao fígado. No entanto, deve-se notar que qualquer modulador anabólico pode ter algum grau de toxicidade hepática com dosagens ergogênicas.
Andarine antes e depois
Confira abaixo o antes e depois do nosso aluno Vinicius, diretamente da China, através de nossa Consultoria Esportiva Online, onde fez uso de andarine e conseguimos perder gordura e ganhar mais massa muscular.
“Nessas 6 semanas, perdi 4kgs de gordura e consegui segurar meus músculos muito melhor do que conseguiria sem a Andarine S4. A vascularização estava insana por volta da semana 3-4. A andarine fez exatamente o que eu esperava: ganhos musculares enquanto perdia gordura, mais veias e uma visão mais amarelada. Também me senti perfeitamente bem depois que parei o uso. Os problemas de visão desapareceram um dia após minha última dose e não fiquei com sequela alguma“, diz ele.
Conclusão
Considerando que as pesquisas foram abandonados antes dos testes clínicos humanos, é provável que isso tenha ocorrido em SARMs mais potentes, como Ostarine.
Estudos mostram que o Andarine pode ser mais potente do que esteroides, como a testosterona, quando se trata de construir músculos. Alem de ser capaz de prevenir a perda muscular (catabolismo) com maior eficácia do que a testosterona e com menos estimulação da próstata.
Portanto, este pode ser um bom candidato para substituir os esteroides e com menos efeitos adversos na saúde do fígado, doenças cardíacas e fertilidade. No entanto, andarine, como outros SARMs, suprime os níveis de testosterona devido à alta seletividade de receptores de andrógenos.
Mais estudos investigacionais são necessários para determinar a eficácia a longo prazo, os riscos e a toxicidade associados ao uso de andarine como um agente não esteroide para melhorar o desempenho.
A BR da Nutrição não apoia nem tolera o uso de substâncias ou compostos ilegais. Este artigo é apenas para fins informativos.
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